合成仪

lab-Eazy 模块全自动合成 177Lu-FAPI 衍生物

通过使用商业化模块化方法（即 ML Eazy）以及一次性盒式装置的自动化系统，实现了

符合质量控制标准和质量保证要求的 177Lu-FAPI 放射性药物的全自动合成。

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Lu-FAPI-04 &177Lu-FAPI-46 初步研究

为了确定合成 177Lu-FAPI 衍生物的*条件，开展了一系列人工放射性标记实验。所有

实验的 pH 值为 4.5，由抗坏血酸缓冲体系配制而成（冻干试剂盒中含 50 毫克抗坏血酸

和 7.9 毫克氢氧化钠，溶解于 1 毫升纯水中）。这是前期经验获得的 177Lu 与 DOTA 螯

合剂络合反应的*适宜条件。反应温度保持在 95°C 恒定不变。

通过改变肽的用量和反应时间参数，尝试优化放射化学产率和放射化学纯度。

经过研究，确定了 FAPI-04（表 1，第 4、5 项）和 FAPI-46（表 2，第 4、5 项）的*合

成参数为：肽的用量为 1mCi /μg，反应时间为 95°C 下 20 分钟。自动化合成装置及合成方法

将确定的 177Lu-FAPI 衍生物的*合成参数直接被输入到 ML-Eazy 合成设备中（表 1 和 2，

第 4、5 项）。此外，还使用了 Eckert & Ziegler 为常规 177Lu 标记肽的合成预先设计的可

重复使用的盒式套装。

1.将冻干的抗坏血酸缓冲液（50 毫克抗坏血酸 + 7.9 毫克氢氧化钠）溶解在 1.0 毫升无菌

纯水中（pH 值为 4.5）。

2.加入 100 ug/uL 的 FAPI- 04 或 FAPI-46 后，将其转移至盒式装置中的小瓶（图 3 b）中。

3.向盐水小瓶中加入 20 毫升生理盐水，并将其连接到盒式装置中的相应位置（图 3 d）。

4.用 10 毫升无菌纯水对 CM 小瓶进行预处理，并将其与灭菌过滤器一起连接到*终产

品输送管线上。

5.将*终产品小瓶（图 3e）连接到*终产品输送管线的末端。

6.将合成组件组装到合成装置上。

7.将 100 mCi 177Lu（在 100 uL 0.04 M 盐酸中）连接到组件上的相应位置（图 3a）。

8.启动合成工作站，并在合成完成后，获得了*终产物 177Lu-API-04 和 177Lu-FAPI-46，

其放射化学产率分别为 88%±3 和 86%±3（表 3）。表 4 结了放射性标记过程后的结果。放射化学产率约为 85%至 90%，*放射化学纯

度为 99%。

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Lu-FAPI-04&177Lu-FAPI-46 在*终制剂中的稳定性

对 177Lu-FAPI 衍生物的稳定性进行了为期 4 天的监测，从合成结束时开始（T0），在室

温 24°C 条件下进行（图 6 和图 7）。通过 R-HPLC 和 R-TLC 方法进行了放射化学纯度分析。

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Lu-FAPI-04&177Lu-FAPI-46 在*人血浆中的稳定性

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